¿Qué son los medicamentos melatonérgicos?

melatonina es una hormona indol secretada por la glándula pineal. Es un nuevo fármaco para el tratamiento de los trastornos del sueño. Desempeña un papel en la regulación del ritmo circadiano y duerme a través de receptores específicos.

Situación Actual y Problemas de la Melatonina en el Tratamiento de los Trastornos del Sueño

La melatonina (MT) es actualmente un fármaco de melatonina, que es un fármaco regulador del sueño con melatonina como ingrediente activo. Para aquellos con trastornos leves del sueño, la latencia de inicio del sueño puede reducirse y el tiempo de sueño puede prolongarse. Para aquellos con trastornos del sueño graves, se puede realizar una administración repetida a largo plazo para lograr el efecto de aliviar los trastornos del sueño. Aunque la melatonina puede regular el ciclo del sueño, promover y mejorar la calidad del sueño, y tomar melatonina exógena en una cantidad oportuna y adecuada es eficaz para el insomnio y los trastornos del sueño provocados por la alteración del reloj biológico provocada por la disminución de la secreción de melatonina, es no es eficaz para la enfermedad de Alzheimer. La eficacia de los pacientes con trastornos del sueño y trastornos del sueño secundarios no fue muy significativa. Y debido a que la vía de secreción de melatonina en el cuerpo es la glándula pineal→de melatonina→corazón-cerebro→hígado, la existencia del efecto de primer paso conduce a un efecto de absorción deficiente de la suplementación oral de melatonina, aunque algunos estudios han señalado que puede ser usado. El método sublingual mejora la tasa de absorción de la melatonina, pero su efecto aún no es muy evidente. Por lo tanto, si la melatonina se usa como un fármaco regulador del sueño, aún debe mejorarse la forma de tomarla.

Los suplementos de melatonina exógena deben seguir el tiempo de secreción natural de melatonina del cuerpo, y es mejor tomarlo de 1 a 2 horas antes de acostarse. La melatonina tiene una vida media corta y una acción de corta duración, y el efecto de la melatonina de liberación lenta es relativamente bueno. Aunque la suplementación con melatonina tiene un buen efecto y seguridad en la regulación del sueño a corto plazo, su eficacia y seguridad a largo plazo aún necesitan más investigación.

¿Qué son los medicamentos melatonérgicos?

Los fármacos melatonérgicos tienen una vida media prolongada, una alta tasa de absorción y efectos curativos más evidentes. Los fármacos melatonérgicos son en su mayoría agonistas selectivos, como los receptores de melatonina MT1 y MT2, y su afinidad por los receptores es mayor que la de la melatonina. La activación de los receptores MT1 puede inhibir la actividad de las neuronas en el núcleo supraquiasmático (SCN), debilitar la señal de despertar retroalimentada por el SCN y debilitar la capacidad del cuerpo humano para promover el despertar por acción biológica, hacer señales de sueño dominante, inducir el sueño y prolongar el tiempo de sueño. La activación de los receptores MT2 permite que el SCN genere señales de biorretroalimentación para regular la transición de fase del sueño y restaurar el reloj biológico normal. Incluye principalmente ramelteon, agomelatine, Tasimelteon (VEC-162) y PD6735 (TIK-301), piromelatine, Neu-P11.

Ramelteónes un fármaco melatonérgico selectivo con un buen efecto curativo sobre los trastornos del sueño y pocas reacciones adversas. Fue aprobado por la FDA de EE. UU. para el tratamiento del insomnio en 2005. La afinidad selectiva por los receptores MT1 y MT2 es 1000 veces mayor que la de la melatonina. Y puede surtir efecto rápidamente, y el tiempo máximo de concentración del fármaco en sangre es de aproximadamente 0,3 h, principalmente a través del metabolismo oxidativo hepático CYP1A2.

agomelatinatiene una alta afinidad por los receptores de melatonina ubicados en el sistema nervioso central; Además, también es un antagonista del receptor de serotonina (5-HT2C) con una alta afinidad por 5-HT2C, puede tener efectos antidepresivos y promotores del sueño al mismo tiempo, y no tiene reacciones adversas obvias. buena tolerancia, se puede utilizar como el fármaco de elección para el insomnio depresivo, en el tratamiento de los trastornos del sueño relacionados con la depresión puede mejorar la eficiencia del sueño, reducir la excitación del sueño, aumentar el sueño de ondas lentas, prolongar la latencia del sueño REM y normalizar la estructura del sueño. Por ello, ha sido aprobado por la Unión Europea como antidepresivo para tratamiento clínico.

Tasimelteon(VEC-162) y PD6735 (TIK-301) son nuevos fármacos melatonérgicos, que aún se encuentran en investigación clínica y tienen efectos terapéuticos significativos en los trastornos del sueño del ritmo biológico circadiano. Tasimelteon se puede utilizar para el insomnio agudo en el que se interrumpe el ciclo normal del sueño.

piromelatina, Neu-P11 es un nuevo tipo de agonista del receptor de melatonina, que tiene un efecto agonista sobre los receptores 5-HT1A y 5-HT1D, un efecto antagonista menor sobre el receptor 5-HT2B, y es un Inhibidor multicanal de iones.

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